Назонекс – інструкція, застосування, аналоги препарату

Назонекс випускається у формі назального, дозованого спрію. Це непрозора суспензія білого або майже білого кольору.

По 18 г (140 доз) суспензії у поліетиленовому флаконі з дозуючим насосом-розпилювачем, закритим ковпачком. По 1 флакону у картонній коробці.

Діюча речовина – 1 доза спрею містить мометазону фуроату моногідрат (мікронізований) у кількості, еквівалентній 50 мкг мометазону фуроату (безводного).

Допоміжні речовини – целюлоза дисперсна (целюлоза мікрокристалічна та натрію карбоксиметилцелюлоза); гліцерин; кислота лимонна, моногідрат; натрію цитрат, дигідрат; полісорбат-80; бензалконію хлориду розчин; вода очищена.

Назонекс: як приймати препарат

Перед початком використання нового флакона препарату слід провести його калібрування. Калібрування здійснюється шляхом приблизно 10 натискань дозуючого пристрою, при цьому встановлюється стереотипна подача лікарської речовини, при якій з кожним натисканням відбувається викид приблизно 100 мг суспензії, що містить 50 мкг мометазону (1 доза).

Якщо назальний спрей не використовувати протягом 14 днів або довше, перед наступним застосуванням необхідне повторне «виприскування» шляхом 2 натискань, доки не буде спостерігатися повна подача. Не проколювати насадку перед початком застосування.

Перед кожним застосуванням слід енергійно струшувати флакон.

Якщо насадка забилася, потрібно зняти пластиковий ковпачок, обережно натискуючи на біле кільце, легко зняти насадку і промити її теплою проточною водою, висушити та встановити на попереднє місце. Не намагатися прочистити насадку голкою або іншим гострим предметом, оскільки такі дії пошкодять дозатор.

Регулярне очищення насадки є дуже важливим.

Перед кожним застосуванням слід ретельно очистити ніс від слизу.

Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту. Дорослим (у тому числі літнього віку) і дітям віком від 12 років рекомендована профілактична і терапевтична доза препарату становить 2 впорскування (по 50 мкг кожне) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 200 мкг). Після досягнення лікувального ефекту для підтримуючої терапії доцільне зменшення дози до 1 впорскування у кожнуніздрю 1 раз на добу(загальна добова доза – 100 мкг).

Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату у рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до максимальної: по 4 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 400 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Для дітей віком 2-11 років рекомендована терапевтична доза становить 1 впорскування (50 мкг) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 100 мкг).

Допоміжне лікування гострих епізодів синуситів. Дорослим (у тому числі літнього віку) і дітям віком від 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг).

Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до 4 впорскувань у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 800 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Гострий риносинусит. Дорослим і дітям віком від 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг).

Назальні поліпи. Для пацієнтів віком від 18 років (у тому числі літнього віку) рекомендована доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг). Після досягнення клінічного ефекту рекомендовано зменшити дозу до 2впорскувань у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 200 мкг). Діти. При проведенні плацебо-контрольованих клінічних досліджень у дітей, яким препарат Назонекс® застосовували у добовій дозі 100 мкг протягом року, затримки росту не відзначалося.

Назонекс: протипоказання, побічні ефекти

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого неактивного компонента препарату.

Особливості застосування

Препарат не слід застосовувати при наявності нелікованої місцевої інфекції із залученням у процес слизової оболонки носа.

Через те, що кортикостероїди мають ефект пригнічення загоєння ран, пацієнтам, яким нещодавно робили операцію у носовій порожнині або у яких були травми, не можна застосовувати назальний кортикостероїд, поки не відбудеться загоєння.

Препарат Назонекс слід застосовувати з обережністю або не застосовувати зовсім хворим з активною або латентною туберкульозною інфекцією респіраторного тракту, а також при нелікованій грибковій, бактеріальній, системній вірусній інфекції або при інфекції herpes simplex з ураженням очей.

Як і впродовж будь-якого довготривалого лікування, пацієнтам, які застосовують препарат протягом кількох місяців і довше, необхідно періодично проходити огляд щодо виявлення можливих змін слизової оболонки носа. У клінічних дослідженнях після 12-місячного лікування препаратом Назонекс не виникало ознак атрофії слизової оболонки носа; крім того, мометазону фуроат сприяв нормалізації гістологічної картини слизової оболонки носа.

У разі розвитку локальної грибкової інфекції носа чи глотки може знадобитися припинення терапії препаратом або проведення відповідного лікування. Подразнення слизової оболонки носа і глотки, що зберігається протягом тривалого часу, також може бути показанням до припинення лікування препаратом.

Пацієнти, які застосовують кортикостероїди, потенційно можуть мати знижену імунну реактивність і їх необхідно попереджати про підвищений ризик зараження при контакті з хворими на деякі інфекційні захворювання.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарати кортикостероїдів не слід застосовувати вагітним або жінкам, які годують груддю, якщо це не є абсолютно необхідним.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Невідомо.

Побічні ефекти

• З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння. Носова кровотеча, фарингіт, відчуття печіння у носі, відчуття подразнення у носі, виразки в носі.
• Загальні порушення та порушення у місці введення. Головний біль.

Аналоги Назонексу

Джерело: Державний реєстр лікарських засобів України. Інструкція публікується зі скороченнями винятково для ознайомлення. Перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем і уважно ознайомтеся з інструкцією. Самолікування може бути шкідливим для вашого здоров’я.

Назонекс ® (Nasonex ® ) Лікарські препарати

Фармакодинамічні властивості
Механізм дії . Мометазону фуроат є топічним ГКС з місцевими протизапальними єфектами в дозах, які не являються системними. Механізм протиалергічної та протизапальної дії мометазону фуроату, ймовірно, обумовлений інгібуванням вивільнення медіаторів алергічних реакцій. Мометазон фуроат значному ступені інгібує вивільнення лейкотрієнів з лейкоцитів у хворих на алергію. У культурі клітин висока активність мометазону фуроату була продемонстрована в інгібуванні синтезу та вивільнення IL-1, IL-5, IL-6 і TNF; Мометазон фуроат також ефективно пригнічує продукування лейкотрієну. Крім того, мометазон фуроат є потужним інгібітором продукування Th2 цитокінів, IL-4 і IL-5 із людських CD4+ T-клітин.
Фармакодинамічні ефекти .
У дослідженнях з експозицією назального антигену, протизапальна ефективність Назонекс була продемонстрована в ранній і пізній фазах алергічних реакцій. Це було продемонстровано зниженням ефективності (порівняно з плацебо) гістамінових та еозинофільних гранулоцитів і зменшенням кількості (в порівнянні з початком терапії) еозинофілів і нейтрофілів, а також кількістю білків адгезії епітеліальних клітин. У 28% пацієнтів із сезонним алергічним ринітом клінічно виражений початок дії спостерігався протягом 12 год після першої дози Назонекс.
Діти та підлітки . У плацебо-контрольованому клінічному дослідженні з Назонекс, в якому діти отримували 100 мкг активного інгредієнта щодня протягом 1 року, зниження темпів росту не спостерігалося. Безпека та ефективність застосування препарату Назонекс дітям у віці від 3 до 5 років обмежена. Відповідний діапазон дозування також не може бути визначений. У дослідженні, в якому 48 дітей у віці від 3 до 5 років лікувалися інтраназальними дозами мометазону фуроату 50, 100 або 200 мкг/добу протягом 14 днів, не було значущої різниці з плацебо у середніх рівнях у плазмі крові. Концентрація кортизолу змінюється у відповідь на тест-стимуляцію тетракозактрином. Європейське агентство з лікарських засобів звільнило NASONEX та його філії від зобов’язання надавати результати на дослідженнях у всіх педіатричних вікових групах на сезонний та багаторічний алергічний риніт.
Фармакокінетичні властивості
Поглинання. Системна біодоступність мометазону фуроату у водній композиції назального спрею Розподіл. Не враховується, оскільки введений інтраназально мометазон слабко всмоктується.
Біотрансформації. Невелика кількість, яку можна проковтнути і розсмоктати, піддається сильному метаболізму першого проходу через печінку.
Виведення . Після поглинаня мометазону фуроат метаболізується, а метаболіти виводяться з сечею та жовчю.
Дані доклінічної безпеки.
Відсутні токсикологічні ефекти, специфічні для мометазону фуроату. Всі описані ефекти є типовими для препарату класу та пов’язані з вираженими фармакологічними ефектами глюкокортикоїдів.
У доклінічних дослідженнях було показано, що мометазон фуроат не має андрогенного, антиандрогенного, естрогенного або антиестрогенного ефектів.
Як і інші глюкокортикоїди, мометазону фуроат є тератогенним у гризунів і кроликів.
Канцерогенний потенціал інгаляційного фумату мометазону в концентраціях від 0,25 до 2,0 мкг/л досліджували в 24-місячних дослідженнях на мишах і щурах. Типові ефекти глюкокортикоїдів мали місце, включаючи кілька непухлинних уражень.

Показання Назонекс

Назонекс показаний для лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 2 років.
Назонекс показаний для профілактичного лікування алергічного риніту з середнім та тяжким ступенем перебігу (лікування рекомендовано починати за 4 тижні до передбачуваного початку сезону появлення пилку);
Назонекс показаний в якості допоміжного терапевтичного засібу під час антибіотикотерапії гострого синуситу у дітей віком від 12 років та у дорослих (в т.ч. у людей похилого віку);
Назонекс показаний для лікування симптомів гострого риносинуситу без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у дорослих та дітей у віці від 12 років;
Назонекс показаний для лікування назальних поліпів та його симптомів (закладеність носа, аносмія) пацієнтам у віці від 18 років.

Застосування Назонекс

лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту : дорослим (в т.ч. пацієнтам похилого віку) та дітям у віці від 12 років профілактична та терапевтична доза препарату Назонекс становить 2 впорскування у кожний носовий хід 1 раз на добу. Після досягнення терапевтичного ефекту доцільно зменшити дозу до 1 впорскування в кожний носовий хід 1 раз на добу.
Дітям у віці 2–11 років терапевтична доза становить 1 впорскування у кожний носовий хід 1 раз на добу.
Допоміжне лікування гострих епізодів синуситу . Дорослим (у т.ч. пацієнтам літнього віку) та дітям у віці від 12 років рекомендована доза становить 2 впорскування у кожний носовий хід 2 рази на добу.
Гострий риносинусит . Дорослим та дітям віком від 12 років рекомендована доза становить 2 впорскування у кожний носовий хід 2 рази на добу.
Назальні поліпи . Для пацієнтів у віці від 18 років (в т.ч. пацієнти похилого віку) рекомендована доза становить 2 впорскування у кожний носовий хід 2 рази на добу.

Протипоказання

підвищена чутливість до мометазону фуроату або до допоміжних речовин препарату.
Назонекс не слід застосовувати, якщо в наявності інфекції слизової оболонки носа, наприклад, Herpes simplex.
Через інгібуючу дію ГКС на загоєння ран, пацієнти не повинні використовувати носові кортикостероїди після оперативного втручання на носі або травми до повного загоєння.

Побічна дія

інфекції та інвазії — фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів † .
Порушення з боку імунної системи — підвищена чутливість, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, задишка.
Порушення з боку нервової системи — головний боль.
Порушення з боку органу зору — глаукома, підвищений внутрішньоочний тиск, катаракта, погіршення зору.
Порушення з боку органів дихальння — епістаксис*, печіння в носі, подразнення в носі, виразка в носі, перфорація носової перегородки.
Порушення з боку ШКТ — подразнення в горлі*, порушення смаку та запаху
*реєстрували при дозуванні 2 рази на добу при поліпозі:
† реєстрували при дозуванні 2 рази на добу при поліпозі з періодичною частотою.

Особливості застосування

імуносупресія . Назонекс слід застосовувати з обережністю пацієнтам з активним або неактивним туберкульозом дихальних шляхів або у пацієнтів з нелікованими грибковими інфекціями, бактеріальними інфекціями або системними вірусними інфекціями. Пацієнтів, які отримують ГКС, слід попередити про ризик виникнення певних інфекцій (наприклад, вітряна віспа, кір) та про необхідність звернутися за медичною допомогою в випадку їх виникнення.
Місцеві ефекти зі сторони носу . У дослідженні пацієнтів з багаторічним ринітом не було виявлено атрофії слизової оболонки носа після 12 міс лікування Назонекс. У клінічних дослідженнях частота епістаксису була вищою в порівнянні з плацебо. Системні ефекти кортикостероїдів . Можливі системні ефекти кортикостероїдів, які застосовуються інтраназально, особливо коли високі дози застосовують протягом тривалого часу. Проте ймовірність виникнення цих ефектів є значно меншою, ніж при застосуванні кортикостероїдів перорально. Потенційні системні ефекти включають синдром Кушинга, кушингоїд (синдром Псевдо-Кушинга), пригнічення кори надниркових залоз, затримка росту у дітей і підлітків, катаракта, глаукома, депресія або агресія (особливо у дітей).
Після застосування інтраназальних кортикостероїдів у ізольованих випадках повідомлялося про підвищення внутрішньоочного тиску.
Системне та топічне (у тому числі інтраназальне, інгаляційне та внутрішньоочне) застосування кортикостероїдів може викликати проблеми з боку зору зору.
Лікування більш високими дозами кортикостероїдів може призвести до клінічно значущого придушення функції надниркових залоз. Якщо є ознаки більш високих рекомендованих доз, додаткове системне введення кортикостероїдів слід враховувати під час стресових періодів або до операції.
Поліпи носу . Безпека та ефективність Назонекс для лікування односторонніх поліпів, поліпів, пов’язаних з кістозним фіброзом або поліпами, які повністю закривають порожнини носа, не вивчені.
Вплив на ріст у дітей . Рекомендується регулярно відстежувати ріст у дітей, які отримують тривале лікування назальними кортикостероїдами. Якщо сповільнюється ріст, терапія повинна бути переглянута, а доза назального кортикостероїду повинна по можливості зменшуватися до найнижчої дози.
Вагітність та годування груддю .
Вагітність . Немає даних щодо застосування мометазону фуроату у вагітних. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Назонекс не слід застосовувати в період вагітності.
Фертильність. Немає клінічних даних про вплив мометазону фуроату на фертильність. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність, але не на фертильність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

дослідження взаємодії проводили з лоратадином. Взаємодії не спостерігалося.
Очікується, що супутнє лікування інгібіторами CYP 3A, включаючи кобіцидні ЛЗ, збільшує ризик системних побічних реакцій. Слід уникати комбінації, якщо користь не перевищує підвищений ризик системних побічних ефектів ГКС. У цьому випадку пацієнтів слід контролювати по відношенню за системними побічними ефектами ГКС.

Передозування

симптоми . Використання інгаляційних або пероральних кортикостероїдів у дуже високих дозах може призвести до пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи.
Лікування. Оскільки системна біодоступність Назонекс становить менше 1%, терапія передозування не потрібна. Достатньо спостереження за пацієнтом.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °С.