Лактулоза (Lactulose) ATC-класифікація

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, густа рідина від безбарвного до коричнювато-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група

Осмотичні проносні засоби. Код АТХ А06А D11.

Фармакологічні властивості

У товстій кишці лактулоза розщеплюється кишковими бактеріями до низькомолекулярних органічних кислот. Ці кислоти знижують рН у просвіті товстої кишки і, внаслідок осмотичного ефекту, збільшують об’єм кишкового вмісту. Це стимулює перистальтику товстої кишки та нормалізує консистенцію калових мас. Запор коригується і відновлюється фізіологічний ритм травлення.

При портосистемній енцефалопатії або печінковій (пре)комі дія препарату зумовлена пригніченням росту протеолітичних бактерій за рахунок збільшення кількості ацидофільних бактерій (наприклад лактобацил), трансформацією аміаку в іонізовану форму завдяки підкисленню вмісту кишечнику, очищенням кишечнику за рахунок зниження рН, а також осмотичного ефекту, зміною бактеріального метаболізму азоту шляхом стимуляції утилізації бактеріями аміаку для синтезу бактеріальних білків. У контексті вищевикладеного необхідно відзначити, що нейропсихічні прояви портосистемної енцефалопатії не можна пояснити тільки гіперамоніємією. Проте описаний механізм зменшення рівня аміаку лактулозою може бути аналогічним і для інших нітросполук.

Лактулоза як пребіотик посилює ріст корисних для організму бактерій, таких як біфідобактерії і лактобактерії, тоді як ріст потенційно патогенних бактерій, таких як клостридії та кишкова паличка, пригнічується. Це може призводити до більш сприятливого балансу кишкової флори.

Лактулоза майже не абсорбується після перорального прийому і досягає кишечнику в незміненому стані. При застосуванні в дозі 40–75 мл лактулоза повністю метаболізується бактеріальною флорою. При застосуванні вищих доз частина лактулози може екскретуватись у незміненому стані.

Показання

• Запор: регуляція фізіологічного ритму кишечнику.
• Стани, що потребують полегшення дефекації (геморой, стан після операцій на товстому кишечнику та аноректальній зоні).
• Портосистемна печінкова енцефалопатія: лікування і профілактика печінкової прекоми або коми.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до діючої речовини.
• Шлунково-кишкова непрохідність.
• Перфорація травного тракту або ризик перфорації травного тракту.
• Непереносимість галактози або фруктози, недостатність лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідження взаємодії не проводилися.

Лактулоза може підвищувати втрату калію, індуковану іншими лікарськими засобами (наприклад тіазидними діуретинами, кортикостероїдами та амфотерицином В). Дефіцит калію може посилювати ефект серцевих глікозидів.

Особливості застосування

Консультація лікаря рекомендована, якщо:

• перед початком лікування наявні болісні симптоми невизначеного походження у ділянці живота;
• терапевтичний ефект після кількох днів лікування є недостатнім.

Хворим з непереносимістю лактози застосовувати Лактулозу слід з обережністю.

З урахуванням кількості цукру, що міститься в препараті, доза, яку зазвичай застосовують для лікування запорів, не викликає проблем у хворих на цукровий діабет. Проте доза для лікування печінкової (пре)коми зазвичай набагато вища, тому слід враховувати вміст цукру в препараті при лікуванні хворих на цукровий діабет.

Довготривале застосування препарату без підбору доз або неправильне застосування може призвести до виникнення діареї та електролітного дисбалансу.

Цей препарат містить лактозу, галактозу і незначну кількість фруктози. Таким чином, пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози або фруктози, лактазною недостатністю або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід приймати цей препарат.

Пацієнтам з гастрокардіальним синдромом (синдромом Ремхельда) лактулозу слід застосовувати лише після консультації з лікарем. Для того щоб запобігти появі метеоризму, рекомендовано збільшувати дозу поступово. Якщо виникає метеоризм, слід зменшувати дозу або припинити лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю

У разі застосування під час вагітності не очікується будь-яких наслідків для плода, оскільки системний вплив лактулози на вагітну є незначним.

Лактулозу можна застосовувати під час вагітності.

Період годування груддю

У разі застосування під час годування груддю не очікується будь-яких ефектів у новонародженого/немовляти, оскільки системний вплив лактулози на жінку, яка годує груддю є незначним.

Лактулозу можна застосовувати під час годування груддю.

Не очікується будь-яких ефектів, оскільки системний вплив лактулози є незначним.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Лактулоза не впливає або має неістотний вплив на здатність керувати автомобілем і працювати зі складними механізмами.

Спосіб застосування та дози

Лактулозу можна приймати всередину як розведеною, так і нерозведеною. Дозу потрібно підбирати, виходячи з клінічного ефекту.

Разову дозу лактулози слід проковтнути одразу (не утримувати в ротовій порожнині тривалий час).

Режим прийому препарату слід підбирати відповідно до потреб пацієнта.

Якщо пацієнту препарат призначений один раз на добу, дозу слід приймати завжди в один і той же час доби, наприклад під час сніданку. Під час терапії проносними засобами рекомендується вживати достатню кількість рідини (1,5–2 літри, що відповідає 6–8 склянкам) на добу.

Дозування при запорах або при станах, що потребують полегшення дефекації

Лактулозу можна приймати у вигляді разової добової дози або розподілити її на два прийоми, при застосуванні Лактулози користуватись мірним стаканчиком.

Через кілька днів початкову дозу можна скоригувати до підтримуючої дози на підставі відповіді на лікування. Може бути потрібно кілька днів терапії (2–3 дні) до прояву лікувального ефекту.

Дозування при портосистемній печінковій енцелопатії: печінковій прекомі або комі (лише для дорослих)

Початкова доза − по 30–45 мл 3–4 рази на добу.

Цю дозу можна коригувати до досягнення підтримуючої дози, яка дає змогу досягти м’якого випорожнення від 2 до 3 разів на добу.

Безпека та ефективність препарату для дітей (0–18 років) з портосистемною енцефалопатією не були встановлені.

Пацієнти літнього віку та пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю

Оскільки системний вплив лактулози є незначним, особливих рекомендацій щодо дозування для цих груп пацієнтів немає.

Діти

Проносні засоби слід застосовувати дітям лише у виняткових випадках та під контролем лікаря.

Немає даних про застосування препарату дітям при печінковій енцефалопатії.

Необхідно мати на увазі, що рефлекс випорожнення кишечнику може бути порушений під час лікування.

Очікується, що профіль безпеки у дітей є таким же, як і у дорослих.

Передозування

Якщо дози надто високі, може виникнути біль у животі та діарея. Рекомендоване лікування включає припинення прийому препарату або зменшення дози, корекцію електролітного дисбалансу при надмірній втраті рідини, зумовленій діареєю або блюванням.

Побічні реакції

Протягом перших днів лікування може виникнути метеоризм, який зазвичай минає через кілька днів. При застосуванні препарату у дозах, що перевищують рекомендовані, може виникнути біль у животі та діарея. У такому разі дозу потрібно зменшити. Під час застосування високих терапевтичних доз протягом тривалого часу (зазвичай тільки у хворих з портосистемною енцефалопатією) може спостерігатися електролітний дисбаланс внаслідок діареї.

Порушення з боку імунної системи

Невідомо — реакція гіперчутливості.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

Метеоризм, біль у животі, нудота і блювання. Діарея, якщо дози надто високі.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин.

Невідомо — висипання, свербіж, кропив’янка.

Відхилення лабораторних показників.

Електролітний дисбаланс внаслідок діареї.

Лактулоза

Слабительное, стимулирующее перистальтику кишечника, гипоазотемическое.

Лактулоза — дисахарид, состоящий из галактозы и фруктозы, не гидролизуется дисахаридазами слизистой оболочки тонкого кишечника. Оказывает гиперосмотическое слабительное действие, стимулирует перистальтику кишечника, улучшает всасывание фосфатов и солей кальция, способствует выведению ионов аммония.

Лактулоза расщепляется кишечной флорой толстой кишки на низкомолекулярные органические кислоты, что приводит к понижению рН и повышению осмотического давления и, как следствие, увеличению объема кишечного содержимого. Указанные эффекты стимулируют перистальтику кишечника и оказывают влияние на консистенцию стула. Восстанавливается физиологический ритм опорожнения толстого кишечника.

При печеночной энцефалопатии эффект объясняется подавлением протеолитических бактерий посредством увеличения количества ацидофильных бактерий (например лактобактерий), переходом аммиака в ионную форму за счет подкисления содержимого толстой кишки, опорожнением кишечника вследствие снижения рН в толстой кишке и осмотического эффекта, а также уменьшением содержания азотсодержащих токсических веществ путем стимуляции бактерий, утилизирующих аммиак для бактериального белкового синтеза.

Лактулоза как пребиотическое ЛС усиливает рост полезных бактерий, таких как бифидобактерии и лактобактерии, способствует подавлению роста потенциально патогенных бактерий, таких как Clostridium spp. и Escherichia coli, что обеспечивает более благоприятный баланс кишечной флоры.

Абсорбция низкая. Лактулоза всасывается из тонкой кишки только на 0,4–2%, затем доходит до толстого отдела кишечника, где расщепляется кишечной микрофлорой.

Полностью метаболизируется при применении в дозах до 45–70 мл (в виде сиропа, 667 мг/мл). При применении в более высоких дозах частично выводится в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Обычно применяемая начальная (первых три дня) суточная доза составляет 45 мл (3 столовые ложки) сиропа, принимаемого однократно перед завтраком или 15 мл (1 столовая ложка) три раза в день перед едой. После достижения терапевтического эффекта следует принимать поддерживающую дозу 15 мл (1 столовая ложка) сиропа натощак.

Дети старше 3 лег:

Сначала 5 до 15 мл сиропа в день, дозу можно постепенно повысить каждые 3 дня до достижения желаемого эффекта.

Сначала 5 мл сиропа в день, дозу можно постепенно повысить каждые 3 дня до достижения нормальной дефекации.

Сначала 2,5 мл сиропа в день, дозу можно постепенно повысить каждые 3 дня до достижения нормальной дефекации.
При возникновении вздутия живота дозу уменьшить до переносимой ребенком.
Печеночная энцефалопатия:

20 мл до 80 мл сиропа в день в 3-4 дробных дозах.
Большие дозы лекарственного препарата, применяемые при лечении печеночной энцефалопатии, могут вызывать диарею. Дозу следует подобрать таким образом, чтобы количество жидкого стула не превышало 2-3 в день. Перед применением можно смешать препарат с водой, фруктовыми соками или молоком.

Поскольку лишь 0,2 % лактулозы всасывается из желудочно-кишечного тракта, нет необходимости в изменении дозировки у пациентов с почечной недостаточностью.

В случае впечатления, что препарат действует слишком сильно или слабо, следует обратиться к врачу.

Показания

Запор, в том числе при геморрое, беременности или хронический;
Подготовка больного к хирургической операции на толстой кишке;
Период реабилитации после хирургического вмешательства в области заднего прохода и/или на толстой кишке;
Размягчение каловых масс для облегчения дефекации при болях после удаления геморроидальных узлов;
Печеночная кома и прекома; Печеночная энцефалопатия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лактулозе; кишечная непроходимость; непереносимость фруктозы, галактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; галактоземия; ректальные кровотечения (причиной которых не является геморрой); коло- или илеостома; подозрение на аппендицит, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

При первом приеме лактулозы в терапевтических дозах возможно появление болей в животе и метеоризма (скопление газов в кишечнике). Эти явления обычно проходят через 48 ч после первого приема или при последующих приемах. В отдельных случаях наблюдаются тошнота, рвота, анорексия (отсутствие аппетита). При передозировке может наблюдаться диарея (понос), что требует полной отмены препарата.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Сироп (15 мл – лактулозы 10 г, галактозы менее 1,65 г, лактозы менее 0,9 г) во флаконах по 15 мл; в бутылочках от 200 до 1000 мл. Сироп (5 мл – 3,325 г лактулозы) во флаконах по 200 и 240 мл.