Зміст:
Амоксициллин таблетки : инструкция по применению
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, со слегка выпуклой поверхностью, с одной стороны риска.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и почти полностью (до 93%) всасывается, создавая максимальную концентрацию (1,5–3 мкг/мл и 3,5–5 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы крови около 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера, и проникает в большинство тканей и органов; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Период полувыведения составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальциевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Действие развивается через 15–30 мин после введения и длится 8 ч.
Фармакодинамика
Амоксициллин является антибиотиком широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных кокков – Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. Активен также в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
Амоксициллин не обладает терапевтическим эффектом практически в отношении всех индолположительных видов Рroteus, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter spp. и бактерий, продуцирующих пенициллиназу.
Амоксициллин не является устойчивым к пенициллиназе.
Существует полная перекрестная резистентность с ампициллином.
Показания к применению
– бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит
– уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неосложненная гонорея
– перитонит, энтероколит, холецистит, холангит, брюшной тиф
– лептоспироз, листериоз, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз)
– инфекции кожи и мягких тканей
– комбинированная терапия гастрита и язвенной болезни (в сочетании с
– комбинированная терапия сепсиса (в сочетании с аминогликазидами)
Способ применения и дозы
Внутрь Амоксициллин следует принимать, запивая достаточным количеством воды, за 1 ч до еды (либо через 2 ч после еды). Разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте от 6 до 10 лет разовая доза составляет 250 мг.
Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч.
При лечении острой не осложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом).
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 часа.
У больных с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозы во избежание кумуляции амоксициллина. Рекомендуется снизить дозу до 2/3 обычной дозы.
Средний курс – 5-7 дней (при стрептококковых инфекциях не менее 10 дней). Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
Побочные действия
– гиперемия кожи, кожные высыпания, зуд, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке
– лихорадка, затрудненное дыхание, ринит, конъюнктивит
– изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит
– нарушение функции печени, умеренное повышение «печеночных» трансаминаз, гепатит и холестатическая желтуха
– головная боль, головокружение, возбуждение, тревожность, бессонница,
атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, судорожные реакции
– обратимая лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, эозинофилия
– обратимая тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия
– удлинение времени кровотечения и протромбинового времени
– буллезный и эксфолиативный дерматиты, ангионевротический отек, анафилактические реакции, сывороточная болезнь, аллергические васкулиты, анафилактический шок
Противопоказания
– гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам
– аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз
– псевдомембранозный колит в анамнезе и другие заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные приемом антибиотиков
– беременность, период лактации
Лекарственные взаимодействия
Пробенецид, Аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, и др. ЛС, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в плазме крови. При одновременном применении с аллопуринолом возможно увеличение частоты аллергических реакций со стороны кожи.
Диуретики ускоряют выделение амоксициллина, что ведет к уменьшению концентрации действующего вещества в крови.
Амоксициллин снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов и существует вероятность кровотечения при одновременном применении. Рекомендуется использовать другие негормональные противозачаточные средства.
Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.
Бактерицидные антибиотики (цефалоспорин, ванкомицин, рифампицин, метранидозол) оказывают синергичное действие.
Препараты, имеющие бактериостатический эффект (тетрациклины, эритромицин, макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, сульфаниламиды), оказывают антагонистическое действие и могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликлозиды замедляют и уменьшают абсорбцию амоксициллина.
Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
При одновременном применении с антикоагулянтами необходим контроль протромбинового времени, так как увеличивается вероятность кровотечения.
Всасывание амоксициллина снижается при его приеме в течение двух часов после приема поглощающих средств, таких как каолин. Поэтому рекомендуется соблюдать интервал не менее 2-х часов между приемом этих препаратов.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов склонных к аллергическим реакциям.
С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности, кровотечении в анамнезе.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующей коррекции антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать применения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника. Не применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта с длительной диареей или рвотой, а также при заболеваниях печени.
В комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.
Особенности применения при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами
Учитывая возможность возникновения побочных эффектов, следует проявлять осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых
слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. Симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 500-1000 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
АМОКСИЦИЛІН (AMOXICILLINUM) Діюча речовина
напівсинтетичний амінопеніциліновий а/б широкого спектра дії; пригнічує синтез клітинної стінки бактерій; має широкий спектр антимікробної дії; чутливі Гр (+) м/о: Streptococci групи А, Streptococci групи B, Str. pneumonie,Cl.welchii, Cl. Tetani, Staph. Aureus, (бета-лактамазонегативні штами), B. Anthracis, L.subtilis, L. Monocytogenes, Str. faecalis; чутливі Гр (-) м/о: N. gonorrhoeae, N. Meningitidis, H. Influenzae, Bordetella pertussis, E. Coli, P. Mirabilis, S. Typhi, Sh. Sonnei, V.cholerae. Неактивний до м/о, які виробляють бета- лактамази, таких як Pseudomonas, Klebsiella, індол-позитивних штамів Proteus та штамів Enterobacter; рівень резистентності чутливих м/о може бути варіабельним на різних територіях.
інфекції шкіри та м’яких тканин, спричинені чутливими до ЛЗ м/о; гострий бактеріальний синусит; гострий отит середнього вуха; гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт; загострення хронічного бронхіту; негоспітальна пневмонія; гострий цистит; безсимптомна бактеріурія у період вагітності; гострий пієлонефрит; тифоїдна і паратифоїдна лихоманка; дентальні абсцеси з поширеним целюлітом; інфекції протезованих суглобів; ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії); хвороба Лайма; лікування та профілактика ендокардитів.
p/os у табл., табл. дисперг., капс. чи суспенз.; при інфекціях помірного чи середнього ступеня тяжкості: дорослим і дітям віком від 12 років (з масою тіла ˃ 40 кг) – 250 -500 мг 3 р/добу або 750-1000 мг 2 р/добу; діти з масою тіла менше 40 кг: 40-90 мг/кг/добу за 3 прийоми або 25 – 45 мг/кг/добу за 2 прийоми. МДД для дітей 100 мг/кг маси тіла, але не перевищувати дозу 3 г на добу; синусит, пневмонія та інші тяжкі інфекції – 750 – 1000 мг 3 р/, г. цистит – 3 г 2 р/добу один день; тонзиліт: 50 мг/кг/добу за 2 прийоми; г. середній отит – 500 мг 4 р/добу або 750 -1000 мг 2 р/добу; рання стадія хвороби Лайма (мігруюча еритема): 50 мг/кг/добу за 3 прийоми протягом 14-21 днів, сусп. – початкова стадія – 500 – 1000 мг 4 р/добу, МДД – 4 г протягом 14 днів (курс лікування може тривати від 10 до 21 дня), пізня стадія (системні ураження) – 500 мг 2000 мг 4 р/добу, МДД – 6 г протягом 10-30 днів; тифоїдна і паратифоїдна лихоманка -500 – 2000 мг 4 р/добу; інфекції протезованих суглобів – 500 – 1000 мг 4 р/добу; ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії) – 750 – 1000 мг 2 р/добу в комбінації з інгібітором протонної помпи (наприклад, омепразолом, лансопразолом) та іншим а/б (наприклад, кларитроміцином, метронідазолом) протягом 7 днів; профілактика ендокардиту: 50 мг/кг маси тіла, при прийомі разової дози за 1 годину до планової хірургічної процедури або 2 г p/os сусп.; гонорея (г., неускладнена): разова доза 3 г; у разі інфекцій легкого та середнього ступеня приймати протягом 5-7 днів; при інфекціях спричинених стрептококом – не менше 10 днів; при лікуванні хр. захворювань, локальних інфекційних уражень, інфекцій тяжкого перебігу тривалість визначати за клінічною картиною захворювання; прийом продовжувати протягом 48 год. після зникнення симптомів. При лікуванні хр.захворювань, при рецидивах, інфекціях тяжкого перебігу, рекомендується прийом препарату 3 р/добу в дозах по 750-1000 мг, дітям – до 60 мг/кг/добу (розподілених на 3 прийоми). Сусп.: діти з масою тіла
гіперчутливість або наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості до амоксициліну та інших β-лактамних а/б (пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів або монобактамів), до допоміжних речовин ЛЗ.
суперінфекції, надмірний рост нечутливих м/о або дріжджів, що спричиняють кандидоз шкіри та слизових оболонок; еозинофілія, гемолітична анемія, лейкопенія, тяжка нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, мієлосупресія, гранулоцитопенія, збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу; тяжкі АР, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), анафілаксія, сироваткова хвороба, алергічний васкуліт, набряк гортані, анафілактичний шок; гіперкінезія, гіперактивність, запаморочення, судоми, асептичний менінгіт; діарея, нудота, блювання, метеоризм, м’які випорожнення, свербіж у ділянці ануса, втрата апетиту, енантема, сухість у роті, порушення смаку; зміна кольору поверхні зубів; антибіотикоасоційований коліт (псевдомембранозний і геморагічний коліт), кандидоз кишечнику, забарвлення язика у чорний колір; гепатит, холестатична жовтяниця, помірне і короткочасне підвищення рівня печінкових ферментів (ACT, АЛТ); шкірні висипання, кропив’янка, свербіж, мультиформна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит, г. генералізований екзантематозний пустульоз, с-м Лайєлла, реакція Яриша-Герксгеймера; г. інтерстиціальний нефрит, кристалурія; гарячка.
Препарати, які містять АМОКСИЦИЛІН Форма випуску Фармакологічні властивості Показання АМОКСИЦИЛІН Застосування АМОКСИЦИЛІН Протипоказання Побічна дія